Was sind Liposomen und was bedeutet liposomal?

Seit einiger Zeit findet ein Umdenken in der Gesundheitswelt statt. Funktionale Stoffe aus der Natur und Wissen aus traditioneller Heilkunde können durch neue Erkenntnisse in der Biochemie vielfach als wirksam bestätigt werden. Das große Potenzial natürlicher Wirkstoffe wird durch intensive Forschung sichtbar. Wie können nun diese Minerale, Vitamine oder Pflanzenstoffe dem Körper auch effektiv zugeführt werden?

Die Antwort: Durch Liposomen!

   

 

 

1. Was sind Liposomen?

 

Der Begriff Liposom leitet sich von den griechischen Wörtern "Lipos" für Fett und "Soma" für Körper ab. Der Wortstamm beschreibt auch sehr gut die Eigenschaften der Liposomen einen kleinen Körper (Vesikel) darzustellen. 

Liposomen sind Lipidbläschen aus aneinandergereihten Phospholipiden (bei uns aus Sonnenblumen gewonnen), die eine Doppelmembran darstellen. Diese Doppelmembran findet sich auch in fast allen biologischen Membranen (beispielsweise den Zellmembranen unseres Körpers) wieder. Sowohl in ihrem wässrigen Inneren als auch innerhalb ihrer fettlöslichen Doppelmembran können Liposomen so unterschiedliche Substanzen unabhängig ihrer Ladung, Größe oder Struktur transportieren, wobei sie vor körpereigenen Enzymen des Verdauungstraktes und in einigem Umfang sogar vor der Magensäure geschützt werden.

Lipide

Die Phospholipide, die die Hauptbausteine darstellen, sind für die Herstellung von Liposomen meist pflanzlicher Herkunft, z.B. aus Sonnenblumen. Liposomen können theoretisch auch mit Zellmembranen verschmelzen, da sie ähnlich aufgebaut sind. Denn die Struktur aus einer Phospholipid-Doppelmembran ist identisch mit der einer Zellmembranen. Die Aufnahme dieser Phospholipid-Membranen hat somit im Körper Priorität. Mit Hilfe dieses „Täuschungsmanövers“ gelangen sie sehr leicht über den Verdauungstrakt an ihr Ziel. Wir nennen Liposomen daher auch unser „trojanisches Pferd“.

 

Liposomen haben somit drei grundlegende Fähigkeiten:

Schutz der Wirkstoffe: Die raue Umgebung des Magens kann einige Wirkstoffe schädigen. Die Verkapselung in Liposomen schützt die Wirkstoffe im Verdauungssystem.

Maskieren: Phospholipide maskieren die Wirkstoffe, sodass größere Mengen aufgenommen werden können und der selektiven Funktion des Dünndarms entgehen. Osmotische (wasserziehende) Nebenwirkungen einiger hochdosierter Vitamine und Mineralien können so verringert werden.

Resorption: Liposomen werden an der Darmwand bevorzugt aufgenommen, da sie ebenso wie unsere Zellmembranen aus Phospholipiden bestehen. Über die normale Fettaufnahme gelangen die Aktivstoffe dann direkt in die Enterozyten (Darmzellen), und von dort über das lymphatische System ins Blut. Der Weg über die Leber kann so ausgespart werden, was dafür sorgt, dass ein direktes Ausschleusen oder Inaktivieren verhindert wird[1].

Liposomen

 

2. Was bedeutet Liposomal?

 

Die Revolution der liposomalen Formulierungen basiert auf einem natürlichen Phänomen. Phospholipide schließen unter bestimmten Bedingungen Flüssigkeiten in einer Lipidblase ein. Ob diese Flüssigkeiten Vitamine, Mineralien oder Mikronährstoffen enthalten, ist für das Liposom irrelevant. Lebensnotwendige Stoffe in wässrigen Lösungen werden so ganz automatisch in der Bildungsphase von den Liposomen umschlossen.

Ein mit Liposomen angereichertes Nahrungsmittel ist demnach "liposomal", wenn der im Nahrungsmittel enthaltene primäre Aktivstoff in Liposomen eingeschlossen wird. Es erfolgt also eine Synthese, welche Vitaminen, Mineralien oder Mikronährstoffen einen besseren Transport ermöglichen. Denn Ziel der Einnahme eines jeden Wirkstoffes ist es, den Transport in den Blutkreislauf über die Schleimhaut- und Darmepithelzellen sicherzustellen.

 

Liposomale-Verdauung

 

 

Aufgrund ihrer amphiphilen Struktur (wasserlöslich und fettlöslich) können Liposomen dieses Ziel spielend leicht erreichen und den Aktivstoff transportieren. Es kommt zu einer nahezu vollständigen Übergabe. Durch diese optimierte Absorption kann die Bioverfügbarkeit maßgeblich gesteigert werden, die Wirkung des Aktivstoffes wird somit maximiert. Das ist beispielsweise sinnvoll, wenn hochdosierte oder schwer absorbierbare Wirkstoffe wie Curcumin, Magnesium oder Vitamin C eingenommen werden. Tatsächlich sind mehr als 75% aller Wirkstoffe von einer Beeinträchtigung der Bioverfügbarkeit bei oraler Applikation betroffen, teilweise so drastisch, dass ein Transport in den Blutkreislauf nur zu wenigen Prozent erfolgen kann.

Wenn also ein Vitamin, ein Mineral, ein Pflanzenstoff oder ein körpereigener Stoff das Attribut "liposomal" trägt, bedeutet dies, dass die liposomale Verkapselungstechnik (oder liposomale Formulierung) angewandt worden ist. Der Wirkstoff ist somit in einer Doppelmembran aus Phospholipiden geschützt und wird durch Absorption direkt in den Blutkreislauf, an den effizientesten Wirkort, transportiert.

 

 

3. Warum liposomale Produkte kaufen?

 

Die Problematik herkömmlicher Nahrungsergänzungsmittel (NEM) findet sich in ihrer Beschaffenheit. Das Ziel eines jeden Wirkstoffes sind die Zellen unserer Gewebe, welche über den Blutstrom erreicht werden. Intravenös verabreichte Nahrungsergänzungsmittel sorgen also in der Theorie für den schnellsten Transport zum Wirkort, werden jedoch auf Grund ihrer aufwendigen Verabreichung in den meisten Fällen gemieden. In der Praxis überwiegen oft Ablehnung durch Ängste der Behandelten, aber auch ein höheres Infektionsrisiko durch die Kanülen können eine Gefahr darstellen.

Oral verabreichte NEMs sind allgegenwärtig, sie sind die erste und bis jetzt auch oft die einzige Wahl, wenn es um die Zuführung von Vitalstoffen geht.

Hauptproblem bleibt jedoch die Ineffizienz, die den Ruf der Nahrungsergänzungsmittel über lange Zeit geschädigt hat. Theoretische Wirkung basierend auf in-vitro Studien stehen oft einer praktischen Wirklosigkeit in-vivo gegenüber. Einige empfindliche Wirkstoffe verlieren während des Passierens des Magen-Darm-Traktes einen Großteil ihrer Aktivität oder werden schlichtweg nicht im Dünndarm resorbiert. Sind Molekül- Agglomerationen zu groß, verfügen über eine zu geringe Wasserlöslichkeit für ihre Aufnahme oder sind sie zu hydrophob, um gelöst zu werden, können sie nur marginal die Darmwand passieren und erfüllen ihre Funktion nicht. Der Großteil wird über Darm oder Niere ungenutzt wieder ausgeschieden.

Bioverfügbarkeit-Liposomen

 

Forscher entdeckten, dass mit liposomalen Formulierungen therapeutische Stoffe wie Arzneimittel, aber auch Nähr- und Vitalstoffe geschützt und transportiert werden können. Bereits seit Jahrzehnten in der Pharmazie unter dem Stichwort "Drug-Targeting" eingesetzt, kommen Liposomen für eine gezieltere und vollständigere Wirkstoffaufnahme zur Anwendung. Studien aus Medizin und Ernährungswissenschaften bestätigen eine durch Liposomen bis zu 46-fach gesteigerte Bioverfügbarkeit. Dies ist der Prozentsatz, mit der der aktive Stoff in unseren Blutkreislauf gelangt. Ökonomisch gesehen, kann diese Bioverfügbarkeit auch mit einem Preis- und Leistungsverhältnis verglichen werden. Je höher die Bioverfügbarkeit eines Aktivstoffes, desto mehr Wirkstoff und Wirkung kommt im Körper an. Noch wichtiger als das überlegene Preis-Leistungsverhältnis durch höhere Effizienz könnte jedoch die Tatsache sein, dass viele Stoffe eben überhaupt erst in nennenswertem Maße in den Blutkreislauf transportiert werden können. Mit der klassischen Pille sind hier niemals bestimmte Mengen erreichbar gewesen.

 

 

4. Beispiele liposomaler Formulierungen

 

Zusammengefasst sind liposomale Nahrungsergänzungsmittel hoch bioverfügbare, effiziente, funktionale Lebensmittel, welche bequem oral eingenommen werden und gut für den alltäglichen Gebrauch geeignet sind. Endlich kann das volle Potential natürlicher Wirkstoffe genutzt werden!

 
Liposomales Vitamin C
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Liposomales Glutathion (reduziert, GSH)
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5. Wie werden liposomale Produkte bei ActiNovo hergestellt?

 

Mit ActiNovo bieten wir nun das innovative Transportsystem "Liposom" für den Einsatz von Nahrungsergänzungsmitteln an.

 

 

Nehmen wir Vitamin C als Beispiel:

Eingeschlossen und geschützt in Liposomen kann das Vitamin direkt an und in den Blutkreislauf gelangen und sein Werk als Antioxidans beginnen.

Das Liposomales Vitamin C

Vitamin C ist ein wasserlöslicher Vitalstoff, der eine tragende Rollen in der Kollagensynthese, dem Energiestoffwechsel und dem Immunsystem spielt. Als Antioxidans bekämpft es zellulären Stress. Der tägliche Bedarf dieses lebensnotwendigen Vitamins ist demnach einzuhalten.

Oft betrachtet man auch den Nutzen oder die Gefahr eines Stoffes im Falle von Überdosierung, also einer Dosierung, die über der vom Hersteller, Gesetzgeber oder maßgebenden Institutionen festgelegten Dosierung liegt. Vitamin C gilt auch in sehr hohen Konzentrationen als weitestgehend harmlos[2].

Generell werden für Erwachsene über 19 Jahren 2000 mg Vitamin C pro Tag über längere Zeit als sicher betrachtet[3]. Gemeint ist die Menge an Vitamin C, die aus Nahrung und Nahrungsergänzungsmitteln zusammen gewonnen wird. Nehmen gesunde Menschen allerdings über einen längeren Zeitraum eine noch höhere Menge zu sich, kann es zu unerwünschten Nebenwirkungen kommen.

Liposomen können auch hier Abhilfe schaffen, da hier nicht der Aufnahmemechanismus des Vitamin Cs entscheidend ist (aktiv), sondern die Aufnahme der umschließenden Phospholipide (passiv), in denen das Vitamin C enthalten ist.

Wir möchten an dieser Stelle darauf hinweisen, dass wir explizit nicht für eine Überdosierung irgendeines Vitalstoffes plädieren.

 

 

 

[1] Hyeongmin Kim, Yeongseok Kim, Jaehwi Lee, Liposomal formulations for enhanced lymphatic drug delivery,

Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 8, Issue 2, 2013, Pages 96-103, ISSN 1818-0876, https://doi.org/10.1016/j.ajps.2013.07.012.

[2] Institute of Medicine. Food and Nutrition Board. Dietary Reference Intakes for Vitamin C, Vitamin E, Selenium, and Carotenoids. Washington, DC: National Academy Press, 2000.

[3] https://ods.od.nih.gov/factsheets/vitaminc-Health%20Professional/#h8

[4] https://www.actinovo.com/de/curcumin-study

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